NUEVOS FARMACOS 2018

Analgésicos y AINE

Metadona

Analgésico opioide sintético. Estupefaciente. Posee efecto acumulativo, con el uso continuado permite utilizar dosis menores a intervalos mayores.

Usos: Dolor agudo de diversa etiología. Dolor crónico de causa oncológica. Tratamiento de la dependencia física a narcóticos, opioides y heroína.

Posología: Por vía S/C o I/M: 2,5-10 mg c/3-4 h.

Precauciones: El uso concomitante con benzodiazepinas u otros depresores del SNC puede producir sedación profunda, depresión respiratoria, coma y muerte. Hipotensión. Hipertensión intracraneana. Enfermedad de Addison. Espasmo biliar. Suspensión brusca por síndrome de abstinencia. Realizar monitoreo ECG en pacientes con riesgo de arritmias o dosis >150 mg/día. Obesidad, riesgo aumentado de depresión respiratoria. Insuf. hepática o renal: requiere ajuste de dosis. Mayores de 65 años e hipotiroidismo reducir dosis. Evitar conducción de vehículos y maquinaria peligrosa.

Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, estreñimiento, sudoración, hipotensión, euforia, depresión respiratoria, apneas. Arritmias, prolongación del intervalo QTc, torsade de pointes. Ocasionales: cefaleas, agitación, somnolencia, desorientación. Dependencia y tolerancia cruzada con otros opioides.

Contraindicaciones: EPOC y asma severa. Insuf. cardíaca severa. Encefalopatía. Obstrucción intestinal, íleo paralítico. Menores de 18 años.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgosa, evaluar riesgo/beneficio. En el 3º trimestre y en uso prolongado Cat. D: evidente riesgo fetal, usar como último recurso.

Lactancia: Probablemente segura hasta dosis de 20 mg/día.

MYTEDOM [RC], DIPROAN S.R.L.-CRISTALIA, 10 Amp x 1 mL.

ANTIMICÓTICOS

Caspofungina

Antimicótico semisintético de uso sistémico. Equinocandina. Inhibe la síntesis de beta-(1,3)-glucano, componente de la pared celular de los hongos. Activo frente a Aspergillus fumigatus, flavus y terreus, Cándida albicans, glabrata, krusei, guillermonidii y tropicalis.

Usos: Tratamiento de infecciones sistémicas por Cándida: peritonitis, infecciones pleurales y abscesos intraabdominales. Candidiasis esofágica. Aspergillosis invasiva en pacientes con resistencia o intolerancia a otros tratamientos, incluyendo anfotericina B e itraconazol. Tratamiento empírico de pacientes con neutropenia febril y presunta micosis sistémica.

Posología: Por infusión I/V. Tratamiento hasta 14 días luego de cultivos negativos, y en pacientes neutropénicos hasta 7 días luego de resolución clínica y recuperación de la neutropenia. Diluir en 250 mL de suero fisiológico, a pasar en 1 hora. No utilizar suero glucosado ni mezclar con otras soluciones. Dosis inicial de ataque: 70 mg el 1º día, continuando con 50 mg/día, que puede incrementarse sin exceder de 70 mg/día. Pediatría: 70 mg/m2, sin superar 70 mg/día.

Precauciones: Insuf. hepática moderada: ajustar dosis. Uso simultáneo con tacrolimus: ajustar su dosis.

Contraindicaciones: Insuf. hepática severa. Uso simultáneo con ciclosporina.

Reacciones adversas: Poco frecuentes. Fiebre. Cefalea. Flebitis. Rash cutáneo, prurito. Reacciones alérgicas disnea, broncospasmo, angioedema y shock anafiláctico. Taquicardia. Elevación de transaminasas.

Interacciones: Con fenitoína, carbamazepina, dexametasona, rifampicina, efavirenz, nelfinavir o nevirapina, se aconseja incrementar la dosis diaria de continuación a 70 mg.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales.

BDCASPO 50, QUIMFA, Vial c/Polvo Liof.

CARDIOVASCULAR

Pravastatina + Fenofibrato

Asociación hipolipemiante de pravastatina (estatina, inhibidor competitivo de la HMG-CoA reductasa) y fenofibrato (fibrato que aumenta la actividad de la lipoproteinlipasa incrementando el catabolismo de lipoproteínas ricas en TG).

Usos: Tratamiento de la hiperlipidemia mixta en pacientes con un alto riesgo cardiovascular para reducir los triglicéridos y aumentar el nivel de colesterol HDL, asociado a dieta y ejercicio cuando el valor de LDL no se controla con pravastatina en monoterapia.

Posología: Por V/O, en la cena, con alimentos. Dosis usual 1 comp/día (pravastatina 40 mg, fenofibrato 160 mg). Duración del tratamiento 3 meses.

Precauciones: Insuf. hepática moderada. Monitorizar previo al inicio del tratamiento los niveles de creatinfosfoquinasa (CK) y creatinina sérica, luego cada 3 meses por 12 meses, junto con los niveles de transaminasas y continuar según indicación médica. Antecedentes de embolia pulmonar. Diabetes. Contiene lactosa. Mayores de 75 años.

Contraindicaciones: Insuf. renal moderada y grave. Insuf. hepática severa. Menores de 18 años. Reacción fotoalérgica o fototóxica con fibratos o ketoprofeno. Enfermedad de la vesícula biliar. Pancreatitis aguda o crónica (excepto pancreatitis aguda secundaria a hipertrigliceridemia intensa). Miopatía o rabdomiólisis con estatinas o fibratos, o elevación confirmada de la creatinafosfocinasa (CK) más de 5 veces por encima del límite superior a la normalidad con un tratamiento previo de estatinas.

Reacciones adversas: Distensión y dolor abdominal, estreñimiento, diarrea, xerostomía, dispepsia, meteorismo, náuseas, vómitos. Elevación de transaminasas. Poco frecuentes: insuf. renal.

Interacciones: Pravastatina: secuestradores de ácidos biliares (colestipol y colestiramina), en administración concomitante disminuyen su concentración. Ciclosporina, eritromicina y claritromicina pueden aumentar su concentración. Acido fusídico sistémico por riesgo de rabdomiólisis. Fenofibrato: ciclosporina por riesgo de insuf. renal. Anticoagulantes orales, riesgo de hemorragia. Secuestradores de ác. biliares.Ver cada fármaco en particular.

Embarazo: Cat. X: contraindicado.

Lactancia: Contraindicado. Pravastatina se excreta en leche materna.

FENOPRAX, FARMEDIS, Cáps x 30, pravastatina sódica 40 mg, fenofibrato procetofeno 160 mg.

Sacubitrilo + Valsartán

Asociación a dosis fija de sacubitrilo + valsartán. Sacubitrilo contrarresta los mecanismos neurohumorales que provocan vasoconstricción y retención de sodio, aumenta los niveles de péptidos endógenos vasodilatadores (bradicinina) y péptidos natriuréticos, al inhibir la neprilisina, enzima endopeptidasa responsable de su degradación. Valsartán es un ARA II, antagonista selectivo de los receptores AT1 de la angiotensina II.

Usos: Tratamiento de la insuf. cardíaca crónica de clase funcional II-IV (NYHA) con fracción de eyección reducida.

Posología: Por V/O. Dosis de inicio en pacientes pretratados con IECA o ARA II: sacubitrilo 46,8 mg + valsartán 51,4 mg c/12 h. Pacientes que no reciben IECA o ARA II, o con insuf. renal severa o insuf. hepática moderada, dosis de inicio sacubitrilo 24,3 mg + valsartán 25,7 mg c/12 h. La dosis inicial puede aumentarse luego de 2 a 4 semanas según tolerancia, hasta alcanzar la dosis habitual de mantenimiento: sacubitrilo 97,2 mg + valsartán 102,8 mg c/12 h.

Precauciones: Insuf. renal severa. Insuf. hepática modera. Diabetes. Hiperaldosteronismo.

Contraindicaciones: Coadministración con IECA, se requiere un período mayor de 36 h sin recibir dichos fármacos para iniciar el tratamiento. Insuf. hepática severa. Antecedentes de angioedema con el uso de IECA o ARA II.

Reacciones adversas: Hipotensión. Hiperpotasemia. Tos. Mareos. Insuf. renal. Angioedema.

Interacciones: Diuréticos tiazídicos y furosemida potencian su efecto hipotensor. IECA, ARA II, aliskiren y diuréticos ahorradores de potasio aumentan sus efectos adversos. Los AINE disminuyen su efecto. Riesgo de insuf. renal en coadministración con naproxeno.

Embarazo: Cat. X: contraindicado.

DIUSARTAN 50, QUIMFA, Comp Rec x 10-20-30-60, sacubitrilo 24.3 mg, valsartán 25.7 mg.

DIUSARTAN 100, QUIMFA, Comp Rec x 10-20-30, sacubitrilo 46.8 mg, valsartán 51.2 mg.

DIUSARTAN 200, QUIMFA, Comp Rec x 10-20-30, sacubitrilo 97.2 mg, valsartán 102.8 mg.

DIABETES

Empagliflozina

Antidiabético oral. Glucosúrico. Inhibidor competitivo, selectivo, reversible y altamente potente del cotransportador sodio-glucosa tipo 2 (SGLT-2) en el túbulo contorneado proximal del riñón. Reduce la reabsorción de glucosa a nivel renal aumentando su eliminación por la orina, reduciendo de esta forma la glucemia.

Usos: Tratamiento de la diabetes tipo 2 en adultos. Indicada en monoterapia o asociada a otros antidiabéticos, incluido insulina, cuando la dieta y el ejercicio no logran control glucémico adecuado. Reduce el riesgo de muerte cardiovascular en pacientes con diabetes tipo 2 y enfermedad cardiovascular establecida.

Posología: Por V/O, sin fraccionar, con abundante agua. Dosis inicial: 10 mg en dosis única diaria. Dosis máxima 25 mg/día.

Precauciones: Diabetes tipo 1. Insuf. renal leve y moderada. Cardiopatía, hiper o hipotensión. Monitorear LDL-C, función renal y volemia. Infección urinaria complicada. Mayores de 75 años. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 18 años.

Reacciones adversas: Candidiasis vaginal, vulvovaginitis, balanitis, infección urinaria, polaquiuria, disuria. Prurito, exantema, urticaria, angioedema. Hipovolemia. Cetoacidosis, hipoglicemia, mas frecuente en asociación con otros hipoglicemiantes orales. Aumento de creatininemia, disminución de tasa de filtrado glomerular.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio. No hay datos sobre su uso en mujeres embarazadas.

Lactancia: No se puede excluir el riesgo. No hay datos en humanos.

— Empagliflozina Oral 10 mg —

JARDIANCE 10 MG, BOEHRINGER INGELHEIM, Comp Rec x 30.

— Empagliflozina Oral 25 mg —

JARDIANCE 25 MG, BOEHRINGER INGELHEIM, Comp Rec x 30

Insulina Degludec

Análogo de insulina humana de acción prolongada y administración única diaria. Obtenida por tecnología ADN recombinante, se une específicamente al receptor de insulina humana facilitando la absorción de glucosa en las células musculares y adiposas. Inhibe la producción hepática de glucosa. Duración de acción superior a 42 h dentro del rango terapéutico. Se estabiliza en 2-3 días. Vida media 25 h.

Usos: Tratamiento de la diabetes mellitus tipo 1 en adultos, adolescentes y niños a partir de 1 año, combinada con insulina de acción rápida para cubrir las necesidades de insulina durante las comidas. Diabetes tipo 2 refractaria a antidiabéticos orales o en descompensaciones por patologías intercurrentes como insulina basal, asociada a insulina de acción rápida en bolos o en combinación con antidiabéticos orales.

Posología: Por vía S/C, en pared abdominal, muslo o deltoides. Se administra en dosis diaria única, en cualquier momento del día, de preferencia a la misma hora. Diabetes 1: dosis individualizada según respuesta, actividad física, dieta y evolución individual, en combinación con una insulina de acción rápida. Diabetes 2: dosis inicial 10 U, seguidas de ajuste individual.

Precauciones: Coronariopatía. Infarto agudo de miocardio. Insuf. hipofisaria o córtico-adrenal. Insuf. renal puede requerir disminución de dosis. Imprescindible controles periódicos de glucosa en sangre con automonitoreo de glucemia capilar o intersticial. Insuf. renal y hepática intensificar control glucémico.

Contraindicaciones: Hipoglucemia. Insuf. córtico-suprarrenal e hipofisaria no tratada.

Reacciones adversas: Frecuentes, aunque leves y transitorias. Hipoglucemia con sensación de hambre, palpitaciones, taquicardia, piel sudorosa y fría, hipotermia, dolor anginoso, debilidad muscular, temblores, irritabilidad, vértigos, nistagmus, ataxia, disartria, diplopía, parálisis transitoria y afasia, pudiendo llegar a desorientación, delirio, convulsiones epileptiformes, coma y muerte. Reacciones en zona de inyección.

Interacciones: Aumentan su efecto hipoglucemiante: salicilatos, esteroides anabólicos, IMAO, IECA, fluoxetina, tetraciclinas, gemfibrozilo, guanetidina. Disminuyen su efecto hipoglucemiante: diuréticos, hormonas tiroideas, glucocorticoides, hormonas sexuales femeninas, isoniacida. Pueden potenciar o reducir el efecto de la insulina: betabloqueantes, sales de litio.

Embarazo: No hay experiencia clínica en mujeres embarazadas.

Lactancia: Se desconoce excreción en leche materna.

TRESIBA, CASA BOLLER-NOVO NORDISK, Pluma precargada (Flextouch) x 3 mL.

Insulina Glargina U300

Análogo de insulina, obtenida por tecnología ADN recombinante. Se administra por vía S/C una vez por día, tiene flexibilidad en cuanto a su administración, hasta 3 horas antes o después de su hora habitual. Su absorción es similar en el tejido S/C de abdomen, brazos y muslos.

Usos: Tratamiento de la diabetes tipo 1 en adultos, en combinación con insulina de acción rápida. Diabetes tipo 2, sola o asociada a antidiabéticos orales según control metabólico.

Posología: Por vía S/C, en pared abdominal, deltoides o muslo, rotando los puntos de inyección dentro de un área de aplicación determinada. Una dosis diaria individualizada, administrada a cualquier hora del día, respetando el horario.

Precauciones: Insulina glargina 100 U/mL e Insulina glargina 300 U/mL no son bioequivalentes y no son directamente intercambiables. Ante anticuerpos antiinsulina (poco frecuente), al cambiar a análogos de insulina puede producirse respuesta mejorada, con requerimientos de menores dosis del análogo. Coronariopatía. Infarto agudo de miocardio. Insuf. hipofisaria o córtico-adrenal. Imprescindible control periódico de glucosa en sangre. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 18 años.

Contraindicaciones: Hipoglucemia. Insuf. córtico-suprarrenal e hipofisaria no tratada.

Reacciones adversas: Frecuentes, aunque leves y transitorias. Hipoglucemia. Raras: reacciones locales en los sitios de inyección: prurito, eritema, lipodistrofia hipertrófica (más frecuente) o atrófica. Excepcionales: angioedema, anafilaxia, formación de anticuerpos antiinsulina.

Interacciones: Aumentan su efecto hipoglucemiante: salicilatos, esteroides anabólicos, IMAO, IECA, fluoxetina, tetraciclinas, gemfibrozilo, guanetidina. Disminuyen su efecto hipoglucemiante: diuréticos, hormonas tiroideas, glucocorticoides, hormonas sexuales femeninas, isoniacida. Pueden potenciar o reducir el efecto de la insulina: betabloqueantes, sales de litio. Potencia la insuf. cardíaca inducida por glitazonas.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgosa, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Segura a dosis habituales.

TOUJEO, SANOFI, 1 Lapicera prellenada x 1.5 mL.

Voglibose + Metformina

Asociación antidiabética oral de metformina (biguanida) y voglibose (inhibidor de la alfa glucosidasa).

Usos: Tratamiento de la diabetes tipo 2. Indicado para disminuir los niveles de glucemia postprandial.

Posología: Por V/O, previo a ingerir alimentos. Dosis usual 1 comp (voglibose 0,2-0,3 mg, metformina 500 mg) 2 o 3 veces al día.

Precauciones: Insuf. renal y hepática. Enf. intestinal crónica, antecedentes de obstrucción intestinal, úlcera intestinal.

Reacciones adversas: Erupción cutánea. Dolor abdominal, diarrea, meteorismo.

Embarazo: Cat. B: uso aceptado, riesgo fetal en humanos no demostrado.

Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales.

— Oral 0.2 mg + 500 mg —

DIABETOL VOG 0.2, SCAVONE HNOS. S.A.-DIVISION PHARMETICA, Comp x 30, metformina clorhidrato 500 mg, voglibose 0.2 mg.

— Oral 0.3 mg + 500 mg —

DIABETOL VOG 0.3, SCAVONE HNOS. S.A.-DIVISION PHARMETICA, Comp x 30, metformina clorhidrato 500 mg, voglibose 0.3 mg.

ENDOCRINOLOGÍA Y METABOLISMO

Agalsidasa beta

Enzima recombinante análoga a la alfa galactosidasa A lisosomal humana, cuyo déficit provoca la enfermedad de Fabry. Restaura el catabolismo de las moléculas de glicoesfingolípidos (globotriaosilceramida, Gb3) a sustancias menos complejas que circulan y pueden ser removidas, disminuyendo los depósitos lisosómicos viscerales de lípidos, mejorando la evolución y manifestaciones clínicas de la enfermedad. Es producida en cultivo de células de ovario de hámster chino, con secuencia nucleotídica idéntica a la alfa galactosidasa A humana.

Usos: Terapia de sustitución enzimática a largo plazo del déficit de alfa galactosidasa A. Tratamiento de la enfermedad de Fabry.

Posología: Por vía I/V. Dosis usual 1 mg/kg de peso corporal, en infusión lenta de 0,25 mg/min, que se repite cada 2 semanas. Puede reducirse la dosis en el tratamiento de mantenimiento.

Precauciones: Desarrollo de anticuerpos, más frecuente en varones, por mayor incidencia de reacciones asociadas a la perfusión, lo que requiere monitorizar regularmente. Evitar conducir vehículos y maquinaria peligrosa. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 7 y mayores de 65 años.

Contraindicaciones: Coadministración con cloroquina, amiodarona y gentamicina por riesgo de inhibición de la actividad intracelular de alfa galactosidasa A.

Reacciones adversas: Cefalea, parestesia. Náuseas, vómitos. Fiebre. Mareos, somnolencia, síncope. Taquicardia, bradicardia, palpitaciones. Hiper e hipotensión. Disnea. Dolor abdominal. Prurito, edema angioneurótico, rash. Mialgia. edema periférico. Poco frecuentes: reacción anafilactoide, broncoespasmo. Falla cardíaca.

Embarazo: Cat. B: riesgo fetal en humanos no demostrado.

Lactancia: Potencialmente riesgosa a dosis habituales.

FABRAZYME 35 MG, SANOFI, Vial.

Alglucosidasa alfa

Enzima alglucosidasa alfa obtenida por tecnología de ADN recombinante. Fuente exógena de alfa-glucosidasa ácida (GAA) que es internalizada en los lisosomas y aumenta la degradadación de glucógeno lisosomal a glucosa, estabilizando o reduciendo los depósitos de glucógeno de la Enfermedad de Pompe (glucogenosis tipo II, enf. por depósito de glucógeno tipo II). Esta miopatía metabólica hereditaria rara por déficit de la hidrolasa lisosómica alfaglucosidasa ácida, genera depósitos de glucógeno en músculo cardíaco, respiratorio y esquelético que originan cardiomiopatía hipertrófica, debilidad muscular y respiratoria progresiva.

Usos: Tratamiento enzimático sustitutivo a largo plazo en pacientes con enfermedad de Pompe.

Posología: Por vía I/V, en infusión de 4 h. Dosis habitual 20 mg/kg c/2 semanas. Realizar pretratamiento con antihistamínicos orales, antipiréticos y corticoides. Comenzar con 1 mg/kg/h e ir aumentando gradualmente la velocidad de infusión en 2 mg/kg/h cada 30 min, hasta 7 mg/kg/h.

Precauciones: Durante la infusión disponer de medidas de soporte vital adecuadas por riesgo de reacciones asociadas a la perfusión. Monitorizar niveles de anticuerpos IgG.

Reacciones adversas: Más frecuentes durante la infusión y hasta 2 h después, en general se controlan al descender la velocidad de infusión. Estreñimiento, diarrea, vómitos. Anemia. Anticuerpos IgG, IgE. Tos, taquipnea. Fiebre. Hiperhidrosis, rash, urticaria. Anafilaxia grave, incluyendo shock. Taquicardia, hipertensión. Insuf. respiratoria, muerte súbita, arritmia ventricular. Necrosis cutánea. Artropatía severa. Sínd. nefrótico, proteinuria. Angioedema.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio. Los estudios en animales han demostrado toxicidad en la reproducción.

Lactancia: Probablemente riesgoso.

MYOZYME 50 MG, SANOFI, Fco Amp.

GASTROENTEROLOGÍA

Prucaloprida

Proquinético. Estimulante de la motilidad gastrointestinal, favorece la defecación. Agonista del receptor de serotonina 5-HT4.

Usos: Tratamiento sintomático del estreñimiento crónico en pacientes refractarios a laxantes.

Posología: Por V/O, con o sin alimentos, una dosis diaria. Adultos 2 mg/día; adulto mayor 1 mg/día, aumentando si es preciso a 2 mg/día.

Precauciones: Antecedente de arritmia o enf. isquémica cardiovascular, enf. pulmonar, trastorno neurológico o psiquiátrico. Insuf. renal y hepática grave requieren ajuste de dosis. No prolongar tratamiento por más de 4 semanas sin resultados. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 18 años.

Contraindicaciones: Perforación u obstrucción intestinal debida a trastorno estructural o funcional del intestino. Íleo obstructivo. Condiciones inflamatorias severas del tracto intestinal (enf. de Crohn, colitis ulcerativa, megacolon tóxico).

Reacciones adversas: Náuseas, diarrea, dolor abdominal. Vómitos, dispepsia, flatulencia, rectorragia. Cefalea. Mareos. Polaquiuria. Fiebre.

Interacciones: Aumenta concentración de eritromicina. Ketoconazol, verapamilo, ciclosporina A y quinidina aumentan sus acciones.

Lactancia: Se excreta en la leche materna. A dosis terapéuticas no se anticipan efectos en el lactante.

— Prucaloprida Oral 1 mg —

PRUVAL 1 MG, SAVAL, Comp Rec x 30.

— Prucaloprida Oral 2 mg —

PRUVAL 2 MG, SAVAL, Comp Rec x 30.

GINECOLOGÍA

Promestrieno

Estrógeno para administración tópica vaginal, con baja absorción sistémica (menor al 1%).

Usos: Tratamiento de la hipotrofia vulvovaginal secundaria a hipoestrogenismo. Retraso en la cicatrización vulvovaginal o cervical a consecuencia del parto, cirugía o radiación.

Posología: Aplicación vaginal profunda, con la paciente acostada, en ciclos de 20 días. Crema: 1-2 aplicaciones intravaginales por día.

Precauciones: Suspender ante cefaleas de intensidad no habitual, alteraciones agudas de la visión, inmovilidad, ictericia, aumento de la presión arterial. En cirugía de coordinación, suspender con seis semanas de anterioridad. Insuf. cardíaca. Endometriosis. Trastornos de la función hepática o renal. Epilepsia.

Contraindicaciones: Trastornos de la función hepática, ictericia o prurito persistente, aparición o agravamiento de otosclerosis en embarazo anterior. Síndrome de Dubin Johnson y de Rotor. Procesos tromboembólicos, anemia falciforme. Tumores hormonodependientes de útero o mama. Hemorragia genital sin diagnosticar. Trastornos del metabolismo graso. Esclerosis múltiple. Porfiria. Tetania.

Reacciones adversas: Edemas, cloasma, prurito. Alteraciones del peso corporal. Náuseas, vómitos. Cefalea, depresión. Amenorrea, tensión mamaria, leucorrea, oligomenorrea, hemorragia uterina ocasional, disconfor vaginal. Alteraciones de la libido. Aumento de incidencia de alteraciones tromboembólicas. Menos frecuentes: afecciones cardio y cerebrovasculares. Hipercalcemia, alteraciones vesicales. Aumento del riesgo de cáncer de mama y endometrio. Muy raras: irritación, prurito local.

Interacciones: Inhibidores de enzimas hepáticas CYP3A4 aumentan su concentración, los inductores la disminuyen.

Embarazo: Cat. X: contraindicado. Su administración durante el embarazo puede inducir tumores en la descendencia femenina y posible efecto teratogénico en la masculina.

Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales. Se excreta en leche en cantidad clínicamente no significativa, en la vía vaginal hay mayor pasaje a la leche.

ANTROFI, EUROFARMA PARAGUAY S.A., Crema vaginal x 30 g c/20 aplicadores.

HEMATOLOGÍA

Idarucizumab

Antídoto específico de dabigatrán, reversor de sus efectos anticoagulantes. Anticuerpo monoclonal que se une con alta afinidad a dabigatrán y sus metabolitos, neutralizando sus efectos anticoagulantes de forma potente y específica.

Usos: Reversión específica del efecto anticoagulante de dabigatrán. Indicado en pacientes tratados que vayan a someterse a intervenciones quirúrgicas o procedimientos urgentes, o que cursen hemorragias potencialmente mortales o incontroladas.

Posología: Por via I/V en bolo o en infusión de 5 a 10 minutos. Dosis usual 5 g en dos perfusiones consecutivas de 2,5 g/50 mL.

Precauciones: Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 18 años.

Reacciones adversas: Hipopotasemia. Estreñimiento. Delirio. Neumonia. Fiebre. Eventos tromboembólicos, reacciones de hipersensibilidad.

Interacciones: No se han realizado estudios de interacción con otros fármacos, pero dadas sus propiedades farmacocinéticas y la alta especificidad de unión a dabigatrán, se considera improbable que se produzcan interacciones clínicamente relevantes.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio. No hay investigación disponible en animales o en mujeres.

Lactancia: Probablemente riesgoso.

PRAXBIND, BOEHRINGER INGELHEIM, 2 Viales c/Sol inyectable x 50 mL.

NEUMOLOGÍA

Acebrofilina

Mucolítico, expectorante. Acebrofilina o teofilinato de ambroxol. Producto de la adición molecular de teofilina y ambroxol. Fluidifica las secreciones bronquiales y normaliza las propiedades reológicas del mucus. Posee acción broncodilatadora.

Usos: Bronquitis. Cuadros respiratorias que cursan con secreciones muy viscosas, tos seca irritativa y/o broncoespasmo.

Posología: Por V/O. Dosis habitual 100 mg c/12 h.

Precauciones: No es aconsejable en pacientes tratados con depresores del SNC. Ulcera péptica. Hipertiroidismo. Arritmias. Insuf. cardíaca, renal o hepática. Valorar riesgo de impactación del moco en la vía aérea distal.

Contraindicaciones: Hipertensión arterial.

Reacciones adversas: Náuseas, vómitos, dolor abdominal.

Interacciones: Potencia el efecto de la teofilina.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgosa, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Potencialmente riesgoso a dosis habituales.

FILINAR G, EUROFARMA PARAGUAY S.A., Gel oral x 120 mL.

Pirfenidona

Antiinflamatorio y antifibrótico. Disminuye la proliferación de fibroblastos y la producción de colágeno, proteínas y citoquinas asociadas a la fibrosis pulmonar. Reduce la formación y acumulación de matriz extracelular inducida por el factor de crecimiento transformante beta y el factor derivado de plaquetas. Disminuye el número de células inflamatorias frente a diversos estímulos.

Usos: Tratamiento de la fibrosis pulmonar intersticial idiopática.

Posología: Por V/O, ingerir sin fraccionar, con abundante líquido y con alimentos. Dosis habitual en adultos 801 mg c/8 h, totalizando 2403 mg/día, iniciando con dosis bajas e incremento gradual: días 1 al 7: 267 mg c/8 h; días 8 al 14 534 mg c/8 h; a partir del día 15 dosis plena. Dosis máxima 2403 mg/día.

Precauciones: Insuf. hepática leve. Coadministración con teofilina. Comorbilidad psiquiátrica. Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 18 años.

Contraindicaciones: Antecedentes de angioedema. Insuf. hepática o renal severas. No coadministrar con fluvoxamina.

Reacciones adversas: Angioedema. Mareos. Erupción cutánea. Náuseas, dolor y distensión abdominal, diarrea, dispepsia, reflujo gastroesofágico, anorexia, pérdida de peso. Fatiga, cefaleas, mareos, insomnio. Infección respiratoria alta y de vías urinarias. Disgeusia. Sofocos. Disnea, tos. Aumento de TGP, TGO y GGT. Prurito, eritema, sequedad de piel y fotosensibilidad. Mialgia y artralgia. Dolor toráxico. Quemaduras solares.

Interacciones: El consumo de tabaco disminuye su concentración. Disminuyen su concentración la ciproterona y los inductores potentes de CYP1A2. Aumentan su concentración: fluvoxamina, ciprofloxacina, deferasirox, vemurafenib, amiodarona, propafenona y jugo de pomelo.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Potencialmente riesgoso a dosis habituales.

ESBRIET, CASA BOLLER-ROCHE, Cáps x 270.

Roflumilast

Antiinflamatorio activo sobre la inflamación sistémica y pulmonar asociadas a la EPOC. Inhibe la fosfodiesterasa-4 (PDE4), reduce la remodelación y la respuesta fibrótica pulmonar, disminuye la interacción de los neutrófilos con las células endoteliales, reduciendo la producción excesiva de mucina y reduce la cantidad de neutrófilos en el esputo. Biodisponibilidad 80%. Metabolismo hepático vía CYP3A4 y 1A2 al metabolito activo.

Usos: Tratamiento de mantenimiento de la Enfermedad Pulmonar Obstructiva Crónica -EPOC- severa. Indicado en pacientes con frecuentes exacerbaciones y episodios de bronquitis crónica, como coadyuvante de los fármacos broncodilatadores.

Posología: Por V/O, en toma única diaria con abundante agua, con o sin alimentos, respetando regularidad de intervalos. Adultos: dosis habitual 0,5 mg.

Precauciones: Insuf. hepática leve. Co-administración con teofilina. Co-morbilidad psiquiátrica. Seguridad y eficacia no comprobada en menores de 18 años.

Contraindicaciones: Insuf. hepática moderada-severa. Pacientes con cáncer, insuf. cardiaca (NYHA III/IV), infección aguda severa, inmunosupresión o tratamiento inmunosupresor (excepto corticosteroides inhalados o pulso de corticosteroides sistémicos en exacerbación de la EPOC). Intolerancia a glucosa, lactosa y galactosa.

Reacciones adversas: Diarrea, náuseas, dolor abdomianl. Pérdida de peso. Cefalea. Insomnio. Ansiedad. Temblor. Vértigo, mareos. Palpitaciones. Gastritis, vómitos, reflujo gastroesofágico. Espasmos musculares, mialgias. Astenia. Rash. Raras: ginecomastia, depresión, ideación suicida.

Interacciones: Fluvoxamina, cimetidina, eritromicina y ketoconazol incrementan su concentración plasmática. Ciproterona, deferasirox, rifampicina, fenobarbital, carbamazepina y fenitoína pueden reducir su eficacia terapéutica. Potencia el efecto de inmunosupresores.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Contraindicada.

NEUMOTEX, ETICOS, Comp Rec x 30.

NEUROLOGÍA

Difenidol

Antivertiginoso y antiemético. Disminuye la estimulación vestibular y los reflejos laberínticos. Actúa como antimuscarínico débil. Inhibe la zona quimiorreceptora gatillo del vómito. Derivado de la piperidina, buena absorción oral.

Usos: Prevención y tratamiento sintomático del vértigo periférico (laberíntico), Sínd. de Ménière, postcirugía de oído medio e interno y por laberintitis. Náuseas y vómitos de diversa etiología, incluyendo los postoperatorios o inducidos por quimioterapia.

Posología: Por V/O, con alimentos. Dosis habitual 25 mg c/4-6 h.

Precauciones: Hipertrofia prostática. Lesiones obstructivas del tracto digestivo y urinario. Insuf. renal, hipotensión. Taquicardia.

Contraindicaciones: Glaucoma. Insuf. renal severa.

Reacciones adversas: Poco frecuentes: xerostomía, epigastralgia, náuseas, vómitos, cefaleas, mareos, alucinaciones auditivas y visuales, confusión mental, visión borrosa, hipotensión y rash.

Interacciones: Potencia acciones de anticolinérgicos. Los depresores del SNC potencian sus efectos.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales.

VERTIUM, SAVAL, Comp x 10-40.

ODONTOLOGÍA

Flurbiprofeno tópico

Antiinflamatorio no esteroideo y analgésico tópico.

Usos: Procesos inflamatorios odontológicos y otorrinolaringológicos. Gingivitis, periodontitis, estomatitis, glositis, manifestaciones por herpes oral. Coadyuvante posextracción (exodoncia) o conservador dental. Amigdalitis, faringitis.

Posología: Realizar gargarismo con el colutorio puro 10 mL o diluirlo en medio vaso de agua, 2-3 veces por día.

Precauciones: Asma bronquial. Insuf. hepática, cardíaca o renal. Alcoholismo, epilepsia. Hipertensión arterial. Discrasias. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 18 años.

Contraindicaciones: Ulcera gastroduodenal. Insuf. hepática, renal o cardíaca severa.

Reacciones adversas: Disgeusia, irritación de la mucosa oral, dispepsia, náuseas, vómitos, diarrea, úlceras bucales. Retención hidrosalina. Mareos, trastornos visuales. Trastornos hemorrágicos. Trombosis arterial.

Interacciones: Aumenta la acción de litio y anticoagulantes. Aumenta los efectos adversos de las quinolonas. Puede reducir la acción de furosemide y agentes antihipertensivos.

Embarazo: 1º y 2º trimestre Cat. B: uso aceptado. Riesgo fetal en humanos no demostrado. 3er trimestre Cat. D: hay evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales.

CLINADOL, LA QUIMICA FARMACEUTICA-GADOR, Colutorio x 150 mL, flurbiprofeno 250 mg/100 mL.

OFTALMOLOGÍA

Bepotastina

Antialérgico tópico oftálmico. Antihistamínico H1 de segunda generación. Antagonista tópico del receptor de histamina H1 e inhibidor de la liberación de histamina de los mastocitos.

Usos: Tratamiento de la conjuntivitis alérgica y prurito asociado.

Posología: Instilación tópica en el fondo de saco conjuntival del ojo afectado, 1 gota c/12 h.

Precauciones: No utilizar para tratar la irritación ocular ocasionada por uso de lentes de contacto. No usar lentes de contacto hasta pasados 10 min de su aplicación. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 2 años.

Reacciones adversas: Trastorno del gusto. Cefaleas. Irritación ocular. Nasofaringitis.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.

TRALER, ROEMMERS-POEN, Sol oftálmica x 5 mL.

Difluprednato

Corticoide antiinflamatorio de uso oftálmico.

Usos: Inflamación o dolor asociados a cirugía ocular. Uveítis anterior endógena.

Posología: Instilación local en el fondo de saco conjuntival del ojo afectado. Cirugía ocular: luego de 24 h de cirugía, 1 gota c/6 h durante 2 semanas, luego 1 gota c/12 h por una semana. Uveítis anterior endógena: 1 gota c/6 h por 14 días. Disminución gradual según respuesta.

Precauciones: Glaucoma, luego de 10 días de tratamiento monitoreo de la presión ocular. Antecedentes de infección por herpes simple. Cirugía de cataratas. Inmunosupresión. Lentes de contacto, removerlos antes de usar. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 18 años.

Contraindicaciones: Infección viral activa de córnea y conjuntiva. Infección por micobacterias o micosis de las estructuras oculares.

Reacciones adversas: Edema de córnea, dolor ocular, fotofobia, opacidad de cápsula posterior, turbidez de la cámara anterior, edema conjuntival, blefaritis, disminución de la agudeza visual, inflamación ocular, iritis. Queratitis punctata. Cefalea. Poco frecuentes: edema macular, uveítis.

Interacciones: Ceritinib potencia su efecto hiperglucémico. AINE de uso oftálmico aumenta sus efectos adversos, retrasa la cicatrización.

Embarazo: Cat. C: Potencialmente riesgoso, evaluar riesgo/beneficio.

Lactancia: Probablemente seguro a dosis habituales.

YSTAN, ROEMMERS-POEN, Emulsión oftálmica x 5 mL.

ONCOLOGÍA

Cobimetinib

Antineoplásico. Inhibidor reversible y selectivo de las proteinquinasas activadas por mitógenos (MAPK). Bloquea la proliferación de células mediante la inhibición de la señalización a nivel de MEK 1 y 2.

Usos: Tratamiento del melanoma no resecable o metastásico, en combinación con vemurafenib. Indicado en tumores con mutación BRAF V600.

Posología: Por V/O, sin fraccionar, con agua abundante, con o sin alimentos. Dosis diaria de 60 mg por 21 días, con 7 días de descanso, hasta progresión o toxicidad inaceptable.

Precauciones: Insuf. renal severa. Insuf. hepática. Monitorizar FEVI previo al tratamiento, al mes y cada 3 meses o según indicación clínica. Monitorizar función hepática previo al tratamiento y cada mes. Intolerancia a la lactosa. Evitar exposición solar por fotosensibilidad. Monitorizar alteraciones oftalmológicas por riesgo de retinopatía serosa y oclusión de la vena retiniana y dermatológicas por riesgo de neoplasias cutáneas. Evitar conducción de vehículos o maquinaria peligrosa. Seguridad y eficacia no demostrada en pacientes con metástasis cerebrales, pacientes no caucásicos y menores de 18 años.

Reacciones adversas: Carcinoma basocelular y epidermoide cutáneo, queratoacantoma. Anemia. Deshidratación, hipofosfatemia, hiponatremia, hiperglucemia. Retinopatía serosa, visión borrosa. Hipertensión. Hemorragia. Neumonitis. Diarrea, náuseas, vómitos. Fotosensibilidad, erupción maculopapular, dermatitis acneiforme, hiperqueratosis. Fiebre. Aumento de CPK. Alteración de las enzimas hepáticas, hiperbilirrubinemia. Disminución de la FEVI.

Interacciones: Inhibidores de CYP3A4 pueden aumentar su concentración. Inductores moderados a potentes de CYP3A4 pueden reducir su eficacia. Inhibidores de la glicoproteína P (ciclosporina y verapamil) aumentan su concentración.

Embarazo: Cat. C: potencialmente riesgoso. Evaluar riesgo/beneficio. Utilizar 2 métodos anticonceptivos eficaces durante el tratamiento y hasta 3 meses después de suspendido.

Lactancia: Potencialmente riesgoso a dosis habituales.

COTELLIC, CASA BOLLER-ROCHE, Comp Rec x 63.

Paclitaxel ligado a Albúmina

Paclitaxel en nanopartículas, ligado a albúmina. Citostático antineoplásico. Agente antitubulínico. La unión a albúmina modifica su distribución, administrándose en dosis menores.

Usos: Tratamiento del cáncer de mama avanzado o metastásico en recidiva precoz; cáncer de páncreas metastásico en asociación con gemcitabina; cáncer de pulmón a células no pequeñas avanzado no resecable o metastásico en asociación con sales de platino.

Posología: Por vía I/V, en infusión de 30 minutos. Cáncer de mama: dosis usual 250 mg/m² en ciclos cada 3 semanas. Cáncer de pulmón: dosis usual 100 mg/m² D1, 8 y 15 en ciclos c/21 días. Cáncer de páncreas: dosis usual 125 mg/m² D1, 8 y 15 en ciclos c/28 días.

Precauciones: Insuf. hepática leve a moderada.

Contraindicaciones: Insuf. hepática severa. Hipersensibilidad a los taxanos. Neutropenia menor de 1500/mL.

Reacciones adversas: Lesión tisular en el sitio de inyección. Hipersensibilidad aguda: angioedema, hipotensión, exantema generalizado, dificultad respiratoria o anafilaxia. Náuseas y vómitos moderados a severos, diarrea y mucositis. Alopecia casi constante. Mielotoxicidad dosis-limitante. Neuropatía periférica acumulativa y artro-mialgias. Rara: bradicardia y/o bloqueo AV, insuf. cardíaca, disfunción ventricular. Coagulación intravascular diseminada.

Interacciones: Se metaboliza principalmente por CYP2C8 y CYP3A4, por lo que presenta interacción con inductores e inhibidores de dichas enzimas.

Embarazo: Cat. D: evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

Lactancia: Contraindicado.

ABRAXANE, FAPASA, Fco Amp c/Polvo liof p/Susp inyectable.

Pazopanib

Antineoplásico. Inhibidor de la tirosina kinasa a nivel de múltiples receptores (multikinasa). Inhibe el crecimiento tumoral y la angiogénesis, los receptores de los factores de crecimiento endotelial (VEGFR-1, -2, -3), los receptores del factor de crecimiento derivado de plaquetas (PDGFR -a, -b), de crecimiento de fibroblastos, del factor de células madre (c-Kit), receptor de IL-2 de células T inducible de quinasa, leucocitos específicos de la proteína tirosina kinasa (LcK) y la glicoproteína del receptor transmembrana de tirosina kinasa (c-FMS).

Usos: Tratamiento del cáncer renal avanzado, como primera línea y en pacientes pretratados con citoquinas. Tratamiento de sarcomas de partes blandas refractarios o en estadío avanzado.

Posología: Por V/O, en una sola toma diaria, evitando coadministrar jugo de pomelo. Inicio: 400 mg/día, incrementando progresivamente en 200 mg/día. Sarcoma: 800 mg/día. Dosis máx. 800 mg/día. Embarazo: Cat. D: hay evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

Precauciones: Insuf. hepática. Monitorear perfil hepático al inicio, en las semanas 3, 5, 7, 9 y al 3º y 4º mes de tratamiento. Historia de embolia arterial, perforación/fístula gastrointestinal. Hemorragia. Hipertensión arterial. Proteinuria. Hipotiroidismo. Síndrome de Gilbert. Insuf. renal leve o moderada. Seguridad y eficacia no demostrada en menores de 18 años.

Contraindicaciones: Hemoptisis, enfermedad tromboembólica, hemorragia severa cerebral o gastrointestinal en los 6 meses previos.

Reacciones adversas: Hipertensión arterial. Cambio de color del cabello. Hipomagnesemia, hipofosfatemia, hiperglicemia. Diarrea, anorexia, náuseas, vómitos. Fatiga. Infarto de miocardio, bradicardia, prolongación de intervalo QT, Torsade de pointes. Hipotiroidismo. Fístula gastrointestinal, perforación gastrointestinal, pancreatitis. Hemorragia, leucopenia, neutropenia, linfocitopenia, trombocitopenia. Hepatotoxicidad. Accidente cerebrovascular. Microangiopatía trombótica. Púrpura trombocitopénico trombótico. Síndrome urémico hemolítico.

Interacciones: Inductores o inhibidores potentes del CYP3A4 pueden disminuir o aumentar su acción. Vigilar fármacos que tengan rango terapéutico estrecho que se metabolicen con CYP3A4, CYP2D6, CYP2C8.

Embarazo: Cat. D: Hay evidencia de riesgo fetal, usar como último recurso.

— Pazopanib Oral 200 mg —

VORIFAS 200, FAPASA, Comp Rec x 30.

— Pazopanib Oral 400 mg —

INOXTAR, ROEMMERS-ICLOS BIOTECNOLOGIA, Comp Rec x 60.

VORIFAS 400, FAPASA, Comp Rec x 30.