Detalle Farmaco

Las gonadotrofinas FSH (hormona folículo estimulante) y LH (hormona luteinizante) son producidas por la adenohipófisis bajo estímulo de la hormona liberadora de gonadotropinas GnRH, que es segregada en forma pulsátil por el hipotálamo. La acción de GnRH es regulada por los niveles y acciones de las hormonas gonadales; estrógenos, progesterona, andrógenos y la inhibina ovárica y testicular. El estradiol facilita la liberación de LH y la insulina aumenta la sensibilidad de las células gonadotropas a la GnRH, mientras que las demás hormonas tienden a reducir la acción de la GnRH. La gonadotrofina coriónica humana (HCG) es segregada por la placenta, con estructura y función similar a la LH mientras que la gonadotrofina menopáusica humana (HMG), posee actividad conjunta FSH y LH. Sus acciones son variables de acuerdo a edad y sexo, lo que debe ser tenido en cuenta así como los controles e inter-relaciones endócrino-metabólicas al planificar su prescripción. Estos preparados no se absorben por vía oral, se usan por vía parenteral. Los agonistas de GnRH son fármacos con gran afinidad por el receptor, resistencia a la degradación enzimática y mayor fijación a proteínas plasmáticas. Su administración a dosis bajas posee acción estimuladora análoga a GnRH, mientras que su administración continua suprime la liberación de gonadotropinas debido a desensibilización de receptores. Los antagonistas selectivos de GnRH (cetrorelix, iturelix, ganirelix, abarelix, antarelix) ocupan competitivamente los receptores en las células gonadotropas impidiendo el estímulo de GnRH a la producción de LH y FSH. Su acción inhibitoria sobre la liberación de GnRH es inmediata, no provocan liberación inicial y su antagonismo es reversible.