Detalle Farmaco

Grupo de antibióticos de amplio espectro, con acción bactericida, activos frente a Gram (-), Gram (+) (Entereococcus, Staphylococcus sp) y micobacterias. Se clasifican por generación y espectro de acción. La incorporación de un átomo de flúor en posición 6 y un grupo piperazínico en posición 7 da origen a las fluoroquinolonas (levofloxacino, ciprofloxacino, moxifloxacino, norfloxacino, ofloxacino y gemifloxacino). -De 1ª generación; quinolonas de espectro reducido, no fluoradas. Incluyen p.e. ácido nalidíxico, ácido oxolínico y ácido pipemídico. Activas en Gram (-) excepto Pseudomonas aeruginosa. -De 2ª generación; quinolonas de amplio espectro. Incluyen p.e. norfloxacino, ciprofloxacino, ofloxacino, pefloxacino, levofloxacino y lomefloxacino. Son activas predominantemente contra enterobacterias igual a las de primera generación, pero incluyendo a Pseudomonas (en el caso de ciprofloxacino), activas contra algunos Gram (+), micobacterias y gérmenes atípicos. Buena biodisponibilidad oral y excelente tolerancia; -De 3ª generación: p.e. gatifloxacino, -De 4ª generación: p.e. moxifloxacino y prulifloxacino, mejoran la biodisponibilidad, la vida media y el espectro antibacteriano siendo moderadamente más activas contra bacilos Gram (-) y Gram (+). Muestran mejor actividad sobre patógenos respiratorios, incluyendo neumococos resistentes a la penicilina, Haemophilus influenzae productores o no de betalactamasas, patógenos intracelulares como chlamydias y mycoplasmas. Prulifloxacino actúa sobre la mayoría de Gram (+). Penetran a las bacterias por las porinas e inhiben la acción de la girasa y topoisomerasa IV del ADN de Gram (-) y Gram (+), enzima esencial para la replicación bacteriana. Esta actividad disminuye si se asocian fármacos que inhiben la síntesis proteica. En forma similar a los aminoglucósidos, son antibióticos cuya acción es dependiente de la concentración, el efecto está relacionado con el pico plasmático. Presentan acción bactericida muy eficaz y efecto post-antibiótico, por lo que se pueden administrar en dosis espaciadas en el tiempo. El uso difundido de ciprofloxacino ha determinado la aparición de resistencia en enterobacterias y cocos Gram (+). Las quinolonas de primera generación alcanzan niveles eficaces sólo en riñón y en orina, pero no en otros tejidos a niveles adecuados como para tratar afecciones sistémicas. Las fluoroquinolonas alcanzan concentraciones elevadas en pulmón, riñón, sinovial, piel, músculo y útero.