Detalle Farmaco

Antibióticos betalactámicos derivados de la thienamycina, (producto del hongo Streptomyces cattleya). Integran este grupo biopenem, doripenem, ertapenem, imipenem y meropenem. No son hidrolizados por la mayoría de las betalactamasas y tienen una alta afinidad por las PBPs (proteína de unión a penicilinas) de bacterias Gram (+) y Gram (-), por lo que son activos frente a la mayoría de microorganismos aerobios. Excelente actividad bactericida, favorecida por su rápida penetración. Stenotrophomonas maltophilia y Pseudomonas cepacia producen una metalobetalactamasa que hidroliza e inactiva a los carbapenems. Enterococcus faecium es resistente a los carbapenems debido a que su unión a PBPs no es esencial en este microorganismo. No son activos sobre Staphylococcus aureus meticilino resistente (SAMAR). Son potentes inductores de cefalosporinasas. La mayoría de la resistencia adquirida a los carbapenems por bacilos Gram (-) se debe a la pérdida de una proteína de la membrana externa que permite a estos antibióticos atravesar la pared celular. Este mecanismo afecta la actividad de imipenem más que la de meropenem y doripenem. Estos microorganismos pueden seguir siendo susceptibles a cefalosporinas, que atraviesan la pared a través de otro tipo de porina. Meropenem y doripenem tienen una eficacia clínica similar a imipenem/cilastina, siendo más activos frente a bacilos Gram (-) y menos activos frente a cocos Gram (+) que dicha asociación. Ertapenem es activo contra SAMS, Listeria, Bacillus spp. y Streptococcus penumoniae. No cuenta con actividad sobre Pseudomona aeruginosa y Acinetobacter baumanii ni enterococos. Por su mayor vida media, se indica en una dosis diaria.