Detalle Farmaco

Fármacos simpaticolíticos por antagonismo de los receptores beta adrenérgicos a nivel periférico. Según los receptores sobre los que actúan, se subdividen en cardioselectivos y no cardioselectivos. Los receptores beta1 predominan en el miocardio y su bloqueo causa disminución del inotropismo y el cronotropismo cardíaco; también se encuentran en el riñón, donde el bloqueo disminuye la liberación de renina. Su acción antianginosa se debe a la disminución del consumo miocárdico de oxígeno y al aumento de la circulación coronaria por prolongación de la diástole. Los receptores beta2 predominan en bronquios y músculo liso vascular. Su bloqueo determina vasodilatación, disminución de la liberación de renina y noradrenalina, de los reflejos baro-receptoriales y la actividad simpática central, las que determinan su efecto antihipertensivo. Pueden inhibir la glucogenólisis y la lipólisis. El bloqueo de receptores adrenérgicos bronquiales puede inducir broncoespasmo. Todos los betabloqueantes poseen gran variabilidad de dosis y alta unión a proteínas plasmáticas, qunque poseen características farmacocinéticas, farmacodinámicas y de seguridad diferentes. Carvedilol, labetalol, metoprolol, pindolol, propanolol y timolol, son liposolubles, sufren metabolización hepática con efecto de primer paso e interactúan con fármacos que comparten la misma vía metabólica o que alteran el flujo sanguíneo hepático. Los hidrosolubles son acebutolol, atenolol, nadolol y sotalol. Los betabloqueantes se clasifican en 3 categorías: - de primera generación: son no selectivos, bloqueando tanto receptores beta1 como beta2. Incluyen nadolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. - de segunda generación: selectivos beta1, o cardioselectivos por predominio de acción sobre los receptores beta1 cardíacos. Incluyen atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol. - de tercera generación: agregan efectos vasodilatadores por otro mecanismo, independientemente de su selectividad por los receptores beta. Incluyen carvedilol, labetalol y nebivolol.