Ficha Técnica de Inmunosupresores selectivos:
Inmunosupresores. Grupo de antibióticos de origen fúngico que comprende la ciclosporina A y los macrólidos tacrolimus, sirolimus y everolimus. Interfieren con la activación de las células T helpers (Th) o "ayudantes", verdaderos coordinadores de la respuesta inmune, al bloquear su señal principal. Los inhibidores selectivos son inactivos hasta que se unen a ciertas proteínas de shock térmico conocidas como inmunofilinas (ciclofilina y FKBP). Los complejos antibiótico-inmunofilina son potentes inhibidores de las enzimas mencionadas: la ciclosporina junto a la ciclofilina o el tacrolimus junto a la FKBP inhiben la calcineurina (inhibidores de la primera etapa), mientras que el sirolimus y su derivado everolimus junto a la FKBP inhiben la mTOR (inhibidores de la segunda etapa). Como consecuencia, los linfocitos Th se inhiben y no responden ni proliferan ante el estímulo antigénico. Adicionalmente, los inhibidores de mTOR reducen la proliferación endotelial y miointimal que conduce a la vasculopatía del órgano trasplantado, principal causa de pérdida del órgano a largo plazo.