Detalle Farmaco

Fármacos antidiabéticos orales derivados de la guanidina, incluyen metformina, fenformina y buformina, éstos últimos retirados del mercado en múltiples países por su riesgo de acidosis láctica. No disminuyen la glucemia por debajo del rango normal, sino que reducen la hiperglicemia al disminuir la la liberación de glucosa del hígado e incrementando la sensibilidad de los tejidos periféricos a la acción de la insulina. Actúan mediante la activación de una proteína quinasa dependiente de AMP (AMPquinasa), la cual aumenta la expresión de transpotadores GLUT4 en hígado, músculo y tejido adiposo. En estos tejidos, la AMPquinasa también estimula la β-oxidación de los ácidos grasos libres, lo que trae como consecuencia la disminución de la concentración de ácidos grasos en la sangre y por lo tanto una disminución de la dislipidemia. En el hígado, la AMPquinasa activada inhibe la gluconeogénesis, lipólisis e inhibe su estimulación dependiente de glucagón, impidiendo la liberación de glucosa y ácidos grasos desde el hígado hacia la sangre. Metformina parece reducir el colesterol total y LDL, pero no tiene ningún efecto sobre el HDL o triglicéridos. También fomenta la síntesis de glucógeno y la oxidación de glucosa.