Detalle Farmaco

Fármacos hipolipemiantes que disminuyen fundamentalmente el colesterol total y el LDL-C, con efectos moderados sobre el aumento de HDL-C y la disminución de TG, mediante la reducción de la síntesis de colesterol a nivel hepático al inhibir la enzima (HMG Coenzima A reductasa), paso limitante del proceso biosintético que finaliza en colesterol. Evitan, además, la entrada del sustrato (HMG Coa) al centro activo de la enzima, evitando su transformación en mevalonato, precursor del colesterol. El grado de estas modificaciones es dependiente de la dosis y de la estatina utilizada. La potencia de las distintas estatinas es, en sentido decreciente: rosuvastatina, atorvastatina, simvastatina, lovastatina, pravastatina y fluvastatina. Además, e independientemente de los efectos sobre los lípidos, comparten efectos "pleiotrópicos" (proliferación celular, reactividad vascular, mecanismos de coagulación y composición y oxidación de lipoproteínas). Simvastatina y atorvastatina sufren metabolización hepática por CYP3A4; rosuvastatina no sufre metabolización significativa por esta vía.