Detalle Farmaco

Hipolipemiante. Estatina sintética de tercera generación. Inhibidor competitivo de 3-hidroxi-3-metilglutaril-coenzima A-reductasa (HMG-CoA-reductasa) lo que disminuye la síntesis intracelular de colesterol. Como mecanismo compensador tiene lugar un aumento de los receptores hepatocíticos de LDL que extraen colesterol de la sangre. Esto lleva al descenso de los niveles séricos de colesterol y LDL-colesterol. Administrado por vía oral, se absorbe rápida y casi totalmente alcanzando su concentración sérica máxima en 2-3 horas. Su farmacocinética no se afecta por la ingesta simultánea de alimentos. Circula unida a las proteínas plasmáticas en un 99%. Su volumen de distribución es de 0.3 L/Kg mostrando gran afinidad por el hepatocito. Prácticamente no atraviesa la barrera hematoencefálica. Se metaboliza a nivel hepático por desmetilación e hidroxilación en forma alternada dando origen a tres metabolitos activos que contribuyen al efecto farmacológico. Estos metabolitos se eliminan por las heces (70%) y por la orina (30%).