Detalle Farmaco

Antibióticos betalactámicos, más estables a las betalactamasas que las penicilinas. Logran alta penetración en el fluido extracelular tisular para los patógenos más relevantes. Excreción renal, en gran parte como fármaco incambiado. Requieren ajuste de dosis en Insuf. renal. Se clasifican en generaciones, con mayor estabilidad en cada generación frente a las betalactamasas y diferente actividad antibacteriana. Enterococcus spp. muestra resistencia a todas las cefalosporinas. -Primera generación: buena actividad frente a cocos Gram (+), en particular Staphylococcus aureus meticilino-sensible (SAMS), con actividad 40 veces mayor que cefalosporinas de 3ª generación. Tienen menos actividad frente a S. epidermidis resistente a meticilina y S. pneumoniae resistente a penicilina, así como Gram (-), inhibiendo alto número de cepas de Escherichia coli, Proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae. Indicadas en infecciones respiratorias, cutáneas, urinarias y profilaxis de infecciones en cirugía cardíaca u osteoarticular y dispositivos intravenosos (catéteres, marcapasos, etc.). -Segunda generación: menos actividad anti-estafilocóccica, más activas frente a otros Gram (+) y a Haemophilus. Indicadas en sepsis, osteomielitis, neumonías e infecciones urinarias. -Tercera generación: buena actividad anti-estreptocóccica, frente a Neisseriae, enterobacterias y Haemophilus. Cefotaxime y ceftriaxona tienen buena actividad sobre enterobacterias no productoras de betalactamasas de espectro extendido, y muy buena actividad sobre neumococo aun con resistencia intermedia a la penicilina. Ceftazidime y cefoperazona actúan particularmente sobre Pseudomona aeruginosa. La asociación de cefalosporinas de tercera generación con aminoglucósidos es sinérgica frente a cepas resistentes de Pseudomona aeruginosa y diversas enterobacterias. Indicadas en infecciones severas por Gram (-) (sepsis, osteomielitis, intraabdominales, neumonías, etc.). Muestran mayor capacidad de penetración en el SNC. -Cuarta generación: afectadas como las de 3ª generación por betalactamasas de espectro extendido, con actividad sobre enterobacterias productoras de cefalosporinasas cromosómicas, también brindan cobertura sobre SAMS. Son activas frente a bacterias resistentes a ceftriaxona y cefotaxime, así como a algunas cepas de Enterobacter y Citrobacter resistentes a ceftazidime. -Quinta generación: poseen actividad contra Staphylococcus aureus meticilino resistente (SAMR). Se une a la PBP2a, proteína de unión a la penicilina codificada por el gen mecA, que le confiere la resistencia a SAMR.