Ficha Técnica de Moduladores de la secreción de GnRH:
La hormona liberadora de gonadotrofinas (GnRH) nativa juega un rol importante en el control de las funciones reproductivas de la mujer. Es liberada de manera pulsátil por las neuronas hipotalámicas, se une a receptores específicos gonadotropos hipofisarios, produciendo un contol de la secreción de gonadotrofinas: LH y FSH. Los agonistas GnRH (danazol, goserelina) son fármacos con gran afinidad por el receptor, resistencia a la degradación enzimática y mayor fijación a proteínas plasmáticas. Su administración continua en dosis bajas, inhibe la producción y secreción de gonadotropinas y esteroides sexuales, luego de una estimulación inicial. Este efecto se basa en la desensibilización de las células productoras de gonadotrofinas y una regulación a la baja de los receptores hipofisarios (down regulation), lo que conduce a una hipofisectomía médica selectiva. Se indican en el tratamiento de endometriosis y displasias mamarias. Los antagonistas selectivos GnRH (cetrorelix, iturelix, ganirelix, abarelix, antarelix) inhiben en forma inmediata la secreción de gonadotropinas y esteroides sexuales, sin liberación inicial, en forma reversible. Ocupan competitivamente los receptores de las células gonadotropas impidiendo el estímulo de GnRH a la producción de LH y FSH. Se indican en tratamientos de reproducción asistida.