Detalle Farmaco

Fármacos que interfieren con la activación de los linfocitos T helpers (Th) o "ayudantes", coordinadores de la respuesta inmune. Como consecuencia, los linfocitos Th se inhiben y no responden ni proliferan ante el estímulo antigénico. Son antibióticos de origen fúngico, incluyendo a la ciclosporina A y los macrólidos tacrolimus, sirolimus y everolimus. Se mantienen inactivos hasta que se unen a proteínas de shock térmico conocidas como inmunofilinas (ciclofilina y FKBP), generando complejos antibiótico-inmunofilina que son potentes inhibidores enzimáticos. La ciclosporina junto a la ciclofilina o el tacrolimus junto a la FKBP inhiben la calcineurina (inhibidores de la primera etapa), mientras que el sirolimus y su derivado everolimus junto a la FKBP inhiben la mTOR (inhibidores de la segunda etapa). Los inhibidores de mTOR reducen la proliferación endotelial y miointimal que conduce a la vasculopatía del órgano trasplantado, principal causa de pérdida del órgano a largo plazo.