Detalle Farmaco

Antagonistas de los receptores beta adrenérgicos. Simpaticolíticos de acción periférica. Poseen acción inotrópica y cronotrópica negativa. Antihipertensivos. Antianginosos. Antiarrítmicos. Los receptores beta1 predominan en el miocardio y su bloqueo causa disminución del inotropismo y el cronotropismo cardíaco; en el riñón el bloqueo disminuye la liberación de renina. Poseen acción antianginosa por disminución del consumo miocárdico de oxígeno y al aumento de la circulación coronaria por prolongación de la diástole. Los receptores beta2 predominan en bronquios y músculo liso vascular. Su bloqueo determina vasodilatación, disminución de la liberación de renina y noradrenalina, los reflejos barorreceptoriales y la actividad simpática central, funciones todas involucradas en el efecto antihipertensivo. Pueden inhibir la glucogenólisis y la lipólisis. El bloqueo de receptores adrenérgicos bronquiales puede inducir broncoespasmo. Los distintos betabloqueantes poseen características farmacocinéticas, farmacodinámicas y de seguridad diferentes. Los liposolubles (carvedilol, labetalol, metoprolol, pindolol, propranolol y timolol) son cardioselectivos y sufren metabolización hepática con efecto de primer paso e interactúan con fármacos que comparten la misma vía metabólica o que alteran el flujo sanguíneo hepático. Por el contrario, acebutolol, atenolol, nadolol y sotalol son hidrosolubles. Todos los betabloqueantes poseen gran variabilidad de dosis y en general, una alta unión a proteínas plasmáticas. Se clasifican en 3 categorías: - primera generación: son no selectivos, bloquean tanto receptores beta1 como beta2. Incluyen nadolol, pindolol, propranolol, sotalol, timolol. - segunda generación: selectivos beta1. También se denominan cardioselectivos por presentar selectividad relativa sobre los receptores beta1 cardíacos. Incluyen atenolol, bisoprolol, esmolol, metoprolol. - tercera generación: agregan efectos vasodilatadores por otro mecanismo, independientemente de su selectividad por los receptores beta. Incluyen carvedilol, labetalol y nebivolol.