Detalle Farmaco

Antibióticos betalactámicos, bactericida, inhiben la síntesis de la pared bacteriana, más estables a las betalactamasas que las penicilinas. Se clasifican en 5 generaciones. A mayor generación más estabilidad frente a las betalactamasas y diferente actividad antibacteriana contra bacilos gram negativos aeróbicos y facultativos y bacterias gram positivas. No tienen actividad sobre Enterococcus spp, SAMR, Corynebacterium jeikeium, Stenotrophomonas maltophilia, Listeria monocytogenes, Legionella ssp., Chlamydia spp. y Mycoplasma spp. Alcanzan concentraciones terapéuticas en pleura, pericardio, líquido sinovial y orina. La concentración biliar supera a la plasmática si no hay obstrucción. Cefotaxime, ceftriaxona y ceftazidime (tercera generación) están aprobados para meningitis bacteriana. En general bien tolerados, facil administración y requieren ajuste en Insuf. renal. -Primera generación: buena actividad frente a cocos Gram (+), en particular Staphylococcus aureus meticilino-sensible (SAMS), con actividad 40 veces mayor que cefalosporinas de 3ª generación. Sin actividad frente a Estafilococo resistente a meticilina, Neumococo resistente a penicilina y Haemophilus influenzae. Actividad contra bacilos Gram (-) limitada a Escherichia coli, Proteus mirabilis y Klebsiella pneumoniae, no productoras de betalactamasas. Indicadas en infecciones respiratorias, cutáneas, urinarias y profilaxis de infecciones en cirugía cardíaca u osteoarticular y dispositivos intravenosos (catéteres, marcapasos, etc.). -Segunda generación: menos actividad anti-estafilocóccica, más activas frente a otros Gram (-) como Haemophilus influenzae, Moraxella catarrhalis y actividad contra Bacteroides. Indicadas en sepsis, osteomielitis, neumonías e infecciones urinarias. -Tercera generación: muy activos contra enterobacterias como E. coli, Proteus mirabilis, Klebsiella, Enterobacter, Serratia y Citrobacter. También contra Neisseriae y Haemophilus influenzae. Tratamiento de elección para meningitis por Gram (-) susceptibles. Cefotaxime y ceftriaxona tienen buena actividad sobre enterobacterias no productoras de betalactamasas de espectro extendido, y muy buena actividad sobre neumococo aun con resistencia intermedia a la penicilina. Ceftazidime y cefoperazona actúan sobre Pseudomonas aeruginosa. La asociación de cefalosporinas de tercera generación con aminoglucósidos es sinérgica frente a cepas resistentes de Pseudomonas aeruginosa y diversas enterobacterias. El uso de monoterapia en el tratamiento de infecciones graves puede determinar la aparición de resistencia intratratamiento. Indicadas en infecciones severas por Gram (-) (sepsis, intraabdominales, neumonías y de elección para meningitis por Gram (-) suceptibles, entre otras). -Cuarta generación: afectadas como las de 3ª generación por betalactamasas de espectro extendido, con actividad sobre enterobacterias productoras de cefalosporinasas cromosómicas, también brindan cobertura sobre SAMS. Son activas frente a bacterias resistentes a ceftriaxona y cefotaxime, así como a algunas cepas de Enterobacter y Citrobacter resistentes a ceftazidime. -Quinta generación: poseen actividad contra Staphylococcus aureus meticilino resistente (SAMR). Se une a la PBP2a, proteína de unión a la penicilina codificada por el gen mecA, que le confiere la resistencia a SAMR.